一条优于双抗、ADC的赛道？海外先驱受挫，国内(3) - 国外医药杂志社投稿

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一条优于双抗、ADC的赛道？海外先驱受挫，国内(3)

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例如，基因泰克（Genentech，后被罗氏收购）的T-DM1（赫赛莱、Kadcyla、恩美曲妥珠单抗）、第一三共/阿斯利康的DS-8201（T-DXd，Enhertu，德喜曲妥珠单抗）、Ambrx/浙江医药的ARX788、Synthon的SYD985，这四款HER2 ADC在抗体部分使用的都是靶向HER2的单抗——曲妥珠单抗（赫赛汀），包括荣昌生物的HER2 ADC药物维迪西妥单抗（RC48），在抗体部分选用的迪西妥单抗也是针对HER2靶点。

由于化疗药物的副作用较大，诞生了安全性高、疗效更好的小分子靶向药、单抗药物；由于单抗受限于肿瘤的异质性，对肿瘤清除能力有限、靶向性较差且存在复发或耐药的缺陷，促使双抗药物诞生。

这种联合治疗的方式在治疗效果上优于单药治疗，并且在此基础上开发的HER2双抗ADC，有望对曲妥珠单抗、帕妥珠单抗甚至TDM-1等ADC药物耐药的患者，起到良好治疗效果。

具体来看，Zymeworks研发的ZW49属于HER2双表位双抗ADC新药。2018年11月，百济神州向Zymeworks引进了ZW25以及ZW49于亚洲（日本除外）、澳洲以及新西兰的开发及商业化权利。

基于此，双抗ADC药物横空出世。

另外，在联合治疗的理念下，ADC（一种将小分子细胞毒素药物通过连接子与单克隆抗体偶联形成的药物）也由此诞生。

所以，理论上疗效更显著且能规避同质化的双抗ADC，便成为了药企们争相涌入的赛道。

此前，为了实现肿瘤的精准靶向，ADC的抗体部分使用的是高度靶向特异性强的单抗，特别是以靶向HER2的单抗居多。

由于ADC主要包含抗体、连接子、细胞毒素三个构成要素，而不同的构成要素，不同的设计组合，都会影响到ADC最终成药的质量。因此，ADC研发的核心，就在于三个构成要素的结构设计。

除此以外，还有靶向同一癌细胞上的2个不同抗原的研发路径。例如，由Sutro和默克（EMD Serono）共同研发的M1231，就是同时靶向MUC1和EGFR的双抗ADC在研药物。

文章来源：《国外医药》网址: http://www.gwyyzz.cn/zonghexinwen/2022/0927/1117.html